Антипсихотици

Сподели чрез електронна поща
Изтегляне
Печат

Шизофренията е нарушение на метаболитния баланс на мозъка и на невротрансмитерната дейност в определени зони на мозъка. Въпреки че до момента няма създадено „анти-шизофреннно“ лекарство, използването на наличните антипсихотични лекарства дава възможност за ремисия или облекчаване на психотичните симптоми, както и предпазване от рецидиви на болестта.

Запомнете!

Възможно най-ранното започване на терапията и подходящата ѝ продължителност са от ключово значение. Придържането към схемите за лечение намалява с пет пъти риска от рецидив на шизофренията.

За съжаление, някои пациенти не осъзнават необходимостта от приемането на лекарствени продукти в период на ремисия. Спонтанният им отказ от терапия влошава тяхното благополучие, отключва рецидив на психоза и открива пътя към следваща хоспитализация.

CEE_SCHIZO_treatment_02_C
Stock photo. Posed by model.

В продължение на много години антипсихотиците се наричаха невролептици – наименованието все още се използва и е синоним на антипсихотичните лекарства. Тяхната употреба започва през 50-те години на миналия век.

До тяхното въвеждане шизофренията е била лекувана чрез приемане на седативи или сънотворни таблетки, които само успокоявали пациентите, но не водели до регресия на симптомите на болестта, нито гарантирали предотвратяването на рецидив.

Тъй като антипсихотичните лекарствени продукти са известни и се използват повече от 50 години, механизмите им на действие, безопасността на дозировката и нежеланите ефекти са добре познати. Антипсихотичните лекарствени продукти елиминират симптомите на шизофрения и при хронично приложение могат да стабилизират психическото състояние на пациента и до голяма степен да го предпазят от рецидив на заболяването. Действието им намалява предимно позитивните симптоми на шизофренията, като в по-малка степен засяга и другите.

Хубаво е да знаете, че...

Спазването на лекарските препоръки е най-ефективният метод за намаляване на риска от рецидив.

  • Механизъм на действие на антипсихотичните лекарствени продукти

    Механизмите на действие на тези лекарствени продукти са свързани с ефектите им върху различни химически вещества, произвеждани и активни в човешкия мозък (т.нар. невротрансмитери), например, серотонин или ацетилхолин. Най-важното, обаче, е въздействието на тези лекарства върху друг невротрансмитер – допамин.

    Запомнете!
    Всички антипсихотици намаляват стимулацията на допаминовите рецептори, като по този начин повишават устойчивостта към стрес и намаляват симптомите на шизофрения, главно позитивните.

    В същото време много от нежеланите реакции на тези лекарствени продукти също са свързани с ефектите им върху допаминовите рецептори – това важи по-специално за т.нар. класически антипсихотици (класически невролептици).

    Хубаво е да знаете, че...
    Обичайно първите резултати от терапия с антипсихотични лекарствени продукти се наблюдават от 4 до 6 седмици след началото на терапията.

    Ако симптомите не показват видимо подобрение след този период, лекуващият лекар обикновено решава да смени терапията. При някои лекарствени продукти желаните резултатите се наблюдават дори по-късно – след 2 или 3 месеца от началото на лечението.

    Затова терапията никога не трябва да се спира без решение на лекар. Ако пациента не се повлиява от настоящата терапия, трябва да се направи консултация с лекар. Ако пациентът изпитва значителни странични реакции, които не могат да бъдат контролирани с корективни лекарства, лекарствените средства могат да бъдат сменени по всяко време.

  • Лекарствени продукти, използвани при първоначална поява на шизофрения (първи епизод) и при нейните рецидиви

    В миналото са се използвали само типични, класически антипсихотици. В момента се предпочитат главно атипични лекарствени продукти поради по-добрата им безопасност и по-голямото удобство за пациента.

    Днес всички ръководства за лечение на шизофрения (т.нар. терапевтични стандарти) препоръчват лечение на ранните стадии на шизофрения с помощта само на атипични лекарства.

    При избора на лечение при пациенти с рецидив на шизофрения трябва да се следват няколко правила. Те са:

    • Ако пациентът е функционирал добре при предишната лекарствена терапия и е спрял да приема лекарствата, защото вече се е почувствал излекуван, обикновено се препоръчва да се върне към тях в същите дози.
    • Ако пациентът е спрял да приема предписания лекарствен продукт поради страничните ефекти, особено поради тежки екстрапирамидни симптоми, може да се върне към него в по-ниска, но все пак ефективна доза, да възстанови предишната доза, заедно с корективен лекарствен продукт, или да опита да смени класическата терапия с атипична.
    • Ако пациентът не спазва инструкциите, свързани с пероралния прием на лекарствения продукт, то може да бъде заменено с лекарствен продукт, с формула с удължено действие (депо).
    • Ако въпреки добрата толерантност и правилната доза се появи влошаване, лекарят ще смени лекарствената терапията с друга, с по-голям шанс за възстановяване. В много случаи това ще бъде атипично антипсихотично средство.

    Освен тези правила е важен и опитът на лекаря, както и предложенията на пациента, произтичащи от неговият опит с предишни лечение.

  • Атипични антипсихотични лекарствени продукти

    Те са въведени през 70-те години на 20-и век и все повече се използват при лечение на психози, особено при лечение на пациенти след изписване от болницата.

    Запомнете!
    Това са лекарства, които обикновено се свързват само с минимални екстрапирамидни симптоми. Те също така имат значително въздействие върху негативните, депресивните, когнитивните и дезорганизационните симптоми, свързани с шизофренията.

  • Видове антипсихотични лекарствени продукти

    В зависимост от честотата на прием, тези лекарства могат да бъдат разделени на следните две групи:

    • перорални, с кратко действие – прием на дневна доза,
    • инжекции с удължено действие – дози, приемани на по-големи интервали от време

    Друга категоризация е свързана с механизма на действие. Съгласно нея лекарствените продукти се разделят на две групи:

    • типични (класически),
    • атипични (второ поколение).
    Типични (класически) антипсихотици

    Атипични антипсихотици (от по-ново поколение);

    антипсихотични лекарства от второ поколение

    намаляват главно позитивните симптоми намаляват негативните симптоми и симптомите на дезорганизиране по-ефективно от типичните лекарства, като в същото време упражняват и антидепресантни ефекти и намаляват когнитивните дефицити
    ефикасността им е свързана главно с въздействието им върху допаминовите рецептори широкият им профил на действие (и следователно въздействието върху регресията на различните видове симптоми) е свързан с факта, че засягат също така и невротрансмитерите, напр. серотонин
    предизвикват типични нежелани реакции – т.нар. екстрапирамидни симптоми причиняват леки или не причиняват екстрапирамидни симптоми 
    рядко причиняват наддаване на тегло по-често причиняват наддаване на тегло
    някои от тях (халоперидол, флупентиксол, зуклопентиксол) се предлагат като таблетки или като депо форма рисперидон, оланзапин и арипипразол са техните представители с удължено действие

    Сравнение на типични и атипични антипсихотични лекарства

    До въвеждането на първите атипични лекарства (между 70-те и 90-те години), при лечението на шизофрения са се използвали класически лекарства. Днес честотата на употребата им е значително намаляла поради въвеждането на много атипични лекарства, които надминават класическите по отношение на благоприятните ефекти върху симптомите на дезорганизиране, когнитивните, депресивните и негативните симптоми и поради по-ниския риск от нежелани реакции, особено на т.нар. екстрапирамидни симптоми.

    Класическите антипсихотици са предпочитани като форма на лечение на психоза при следните ситуации:

    • когато пациентът по-рано е реагирал добре на тези лекарства, така че те са не само ефективни и безопасни, но и се приемат добре от пациента,
    • когато пациентът не сътрудничи в курса на лечение, прекъсва лечението – тогава може би е подходящо да се използват лекарствени продукти с продължително действие, т.нар. депо лекарства. Досега това бе възможно само при употребата на класически лекарства – в момента се предлагат също така и инжекционни атипични антипсихотици с удължено действие;
    • когато член на семейството на пациента е страдал от психоза и е реагирал добре на класическите антипсихотици и слабо на атипичните лекарства или са наблюдавани нежелани реакции.
  • Нежелани ефекти на антипсихотичните лекарствени продукти

    Хубаво е да знаете, че...
    Значителен брой хора, които приемат тези лекарствени продукти, развиват т.нар. екстрапирамидни симптоми (ЕРS).

    Те се появяват обикновено след увеличаване на дозата или при продължителен прием. Таблицата по-долу посочва най-често срещаните видове екстрапирамидни симптоми.

    Екстрапирамиден симптом Симптоми
    Синдром на Паркинсон тремор (обикновено ръцете, главата), мускулна ригидност, брадикинезия
    Дистония внезапни мускулни спазми, напр. огъване на шията, внезапно движение на очите нагоре и дори спазми, възпрепятстващи преглъщането
    Акатизия невъзможност за седене или стоене на едно място, т.нар. синдром на неспокойните крака
    Тардивна дискинезия странни, ритмични неволни движения, най-често на лицето, продължителни движения на устните (т.нар. синдром на заека) ритмични движения на езика

    Когато се използват по-слаби класически лекарства, човек може да очаква, особено в началото, внезапни спадове на кръвното налягане, а оттам и замайване или дори припадъци. Те се наблюдават най-често при рязко изправяне, така че в началото на лечението кръвното налягане на пациентите трябва да се измерва както в седнало, така и в изправено положение и пациентите да бъдат инструктирани, че когато стават от леглото, трябва да го правят бавно и да прекарват по-дълго време (около минута) с крака, спуснати на пода.

    Друга нежелана реакция, която може да бъде разрушителна, особено в началото на терапията, е прекомерната сънливост през деня. Други нежелани реакции на лекарствените продукти от тази група са сравнително редки и лекарят трябва да прецени дали в действителност се случват при даден случай.

  • Профилактика на екстрапирамидните симптоми

    Запомнете!
    Със сигурност е по-добре да се предотврати появата им, отколкото те да се лекуват. Най-добрият начин за предотвратяване на екстрапирамидните симптоми е използването на лекарствени продукти, които рядко ги причиняват, т.е. антипсихотици от по-ново поколение (атипични).

    Независимо от това на много пациенти е назначена терапия с типични лекарствени продукти – в тези случаи е разумно да се обмислят следните въпроси (само лекар може да реши):

    • смяна на силен типичен лекарствен продукт с по-слаба формула,
    • приложение на корективни средства,
    • обмисляне на намаляване на дозата,
    • може, обаче, да е необходимо заместване на типичен лекарствен продукт с такъв с атипична формула.

    В същото време пациентът трябва да има предвид, че за лекаря е много важно да получава информация за екстрапирамидните симптоми – на базата на която, лекарят може да регулира терапията така, че лечението да бъде ефективно и безопасно.

  • Метаболитен синдром

    Хубаво е да знаете, че...
    Метаболитният синдром е термин, въведен от общопрактикуващите лекари за описване на проблеми с метаболизма, по-специално по отношение на нивата на захарта и липидите, включително холестерола.

    В ерата на антипсихотиците от второ поколение се оказа, че много пациенти с шизофрения, лекувани с тези лекарствени продукти, могат да имат нарушен глюкозен и липиден метаболизъм, до напълно симптоматичен метаболитен синдром, който включва:

    • „висцерално“ затлъстяване – обиколка на талията > 102 cm при мъжете и 88 cm при жените,
    • значително увеличено телесно тегло, с индекс на телесна маса (ИТМ), равен на или по-висок от 25 (ИТМ се изчислява чрез разделяне на телесното тегло на квадрата на височината на тялото в метри, напр. когато телесното тегло е 99 кг, а височината - 1,85 м, тогава 99 / (1,85 * 1,85) = 99 / 3,42 = 28,9, т.е. в този случай ИТМ е почти равен на 29),
    • значително увеличено ниво на „лошия“ холестерол (LDL-C),
    • повишено ниво на триглицеридите,
    • значително увеличено ниво на кръвната захар (хипергликемия).

    Разбира се, при повечето пациенти, дори тези, които се лекуват с антипсихотични лекарствени продукти, при които се наблюдава повишен риск от метаболитни промени, могат да се появят само отделни симптоми на метаболитен синдром, но при някои от тях могат да проявяват всички симптоми на метаболитен синдром.

    Хубаво е да знаете, че...
    За да се предотврати рискът от проблеми с метаболизма или метаболитен синдром в резултат на нежеланите реакции от използването на антипсихотични лекарствени продукти, са необходими съществена промяна на диетата и увеличаване на физическата активност.

    Това обаче е трудно за по-голямата част от хората, както здравите, така и болните от шизофрения. Затова трябва да се спазват определени правила за ранно откриване на разстройства на метаболизма и избор на подходящи антипсихотични лекарствени продукти, в зависимост от риска от развитие на метаболитен синдром. Тези правила са:

    Индекс на телесна маса (ИТМ)

    • трябва да се наблюдава при всички пациенти на антипсихотично лечение,
    • измерване на теглото на пациента при всеки преглед през първите 6 месеца след започване на антипсихотичната терапия,
    • повишаването на ИТМ с 1,0 е показание за смяна на терапията с такава, при която има по-малък риск от наддаване на тегло.

    Обиколка на талията:

    • преценяване също както при ИТМ;

    Диабет

    • измерване на гладно на глюкозата в кръвта преди започване на антипсихотична терапия,
    • пациенти с висок риск от развиване на диабет трябва да се наблюдават (измерване на глюкоза на гладно или HbA1c) през първите четири месеца и след това веднъж годишно.

    Не трябва да се забравя също, че най-високият риск от повишаване на телесното тегло, липидни нарушения или хипергликемия, понякога също и диабет, е свързан с лекарствените продукти оланзапин, амисулприд и кветиапин; рисперидонът и сертиндолът са неутрални за тези матаболитни симптоми, докато арипипразол и зипразидон най-рядко предизвикват разстройства на метаболизма.

Хиперпролактинемия и нейните симптоми

Пролактинът е хормон, секретиран от хипофизната жлеза, който служи за поддържане на бременността при жените, както и за иницииране и поддържане на лактацията. Жените имат по-високи нива на пролактин от мъжете, особено по време на бременност и след раждането, когато кърмят. Нивото на пролактин се контролира от разположените наблизо допаминергични рецептори.

Хубаво е да знаете, че...

В случай, че се приема лекарствен продукт, действащ като допаминов антагонист, а точно така действат антипсихотиците, има увеличаване на нивата на пролактин, които преди това са „под контрола“ на нормално действащата допаминергична система.

Това увеличаване на нивата на пролактин се нарича „антипсихотично индуцирана хиперпролактинемия“ (AIHP). Хиперпролактинемията причинява менструални нарушения при жените, до аменорея. Както при жените, така и при мъжете хипепролактинемията може да причини подуване или повишаване на чувствителността на гърдите или дори галакторея и сексуални смущения.

Хроничната хиперпролактинемия, особено при жените, може да доведе до симптоми на остеопороза. AIHP е в резултат главно на приложението на класически невролептици, по-специално под формата на депо. В случай на използване на най-новите антипсихотични лекарствени продукти, AIHP може да се появи след перорален рисперидон (с дневна доза > 6-8 mg) или амисулприд.

В случай на поява на симптоми, които могат да се свържат с AIHP, понякога е необходимо да се определи нивото на пролактин в кръвния серум и ако се наблюдава значително и продължително увеличение да се наложи намаляване на дозата на приеманият до този момент антипсихотичен лекарствен продукт, заместване с атипичен лекарствен продукт с по-нисък риск от AIHP или включване на лекарствен продукт с допаминергично действие.

В същото време не трябва да се забравя, че хиперпролактинемията може да има напълно различна причина, например, може просто да е психологическо показание за бременност или което, разбира се, е рядко, симптом на тумор в хипофизната жлеза.

Сексуални нарушения при шизофрения

Хубаво е да знаете, че...

Сексуалната дисфункция, която засяга пациентите и вземането на решения от страна на техните лекари са особено важни за пациентите с шизофрения по две причини.

Първо, повечето антипсихотици значително повлияват биологичната основа на сексуалното функциониране поради антидопаминергичния си ефект. Второ, хората с шизофрения, поради проблемите си със съобщаването на своите оплаквания и влошения външен вид, могат да не са в състояние да предоставят информация относно сексуалния си живот.

Знаете ли че...

50% от мъжете и 30% от жените с шизофрения съобщават за сексуална дисфункция.

60% от жените и само 30% от мъжете с шизофрения са имали интимни взаимоотношения.

Сексуалните проблеми при шизофрениците засягат по-специално мъжете. Все повече изследвания разкриват влиянието на антипсихотици върху сексуалния живот на пациентите. Последните проучвания също така показват, че неблагоприятните ефекти върху сексуалния живот могат да бъдат свързани с влошаване на качеството на живот и неспазване на препоръките, което от своя страна води до увеличаване на честотата на рецидиви.

Освен това изследванията показват, че тежестта на нежеланите реакции на антипсихотиците върху сексуалните функции може да бъде равна на тежестта на някои психотични симптоми. Сексуалната дисфункция, както при жените, така и при мъжете на антипсихотична терапия, обикновено са свързани с хиперпролактинемия.

Колко дълго трябва да се приемат антипсихотици?

Важният момент тук е приемането на антипсихотици при ремисия, когато пациентът обикновено се чувства добре и той и семейството му смятат, че вече не е необходимо лечение. Достатъчно дълъг период на приемане на тези лекарствени продукти предпазва пациента от рецидив на шизофрения. Лечението никога не трябва да бъде прекратявано без предварителна консултация с лекуващия лекар.

Хубаво е да знаете, че...

Прекъсването на лечението е абсолютно противопоказно при ремисия на шизофрения. Редовната и дългосрочна терапия с антипсихотици е най-ефективният метод за предпазване на пациента от рецидив.

Продължителността на ремисията при шизофрения зависи от броя на предишните епизоди, реакцията на лечението, подкрепата, която пациента получава от семейството и близките, устойчивостта на стрес и много други фактори. Ако ремисията продължи достатъчно дълго и не бъде съпътствана от никакви стресиращи обстоятелства или заболявания, пациентът може да се консултира с предписващия лекар относно възможни промени или временно прекъсване на антипсихотичните лекарствени продукти. Въпреки това рискът от рецидив трябва да се прецени спрямо потенциалните ползи.

Уважаеми пациенти!

Чувствате ли се напълно добре по време на лечението? Уморени ли сте от ежедневното поглъщане на хапчета, които Ви напомнят за преживяната психоза? Страдате ли от нежелани реакции? Ако нещо подобно се случи, консултирайте се с лекаря си – заедно ще можете лесно да намерите начини за решаване на тези проблеми. Не прекъсвайте терапията сами!

Начини за приемане на антипсихотичните лекарствени продукти

Класическите лекарствени продукти могат да се използват като перорални таблетки, като течност чрез мускулни инжекции и като депо инжекции.

Всички перорални продукти изискват прием на дневна доза или дори няколко пъти на ден.

Невролептиците от тип депо и антипсихотичните лекарствени продукти с удължено действие се нуждаят от по-рядко дозиране - обикновено на всеки 2-4 седмици.

 

Перорални лекарствени продукти за ежедневна употреба

Хубаво е да знаете, че...

Всички антипсихотични лекарствени продукти се предлагат на таблетки или капсули - някои от тях също и като разтвори.

За да се поддържа ефективна (терапевтична) концентрация в кръвта, лекарствените продукти трябва да се приемат всеки ден, на равни интервали от време. Някои от тях изискват няколко дози дневно, което може да възпрепятства редовното лечение. Затова е добре да си създадете система от „напомняния“ или да помолите роднините да Ви помогнат да спазвате назначения Ви терапевтичен режим.

Хубаво е да знаете, че...

В случаи на шизофрения много пациенти променят приеманата доза, без да се консултират с лекаря си. Понякога близките на пациента намират лекарствени продукти в чекмеджетата, в леглото или в саксиите за цветя - обикновено когато пациентът отиде в болница поради проявил се рецидив.

Поради това много от близките и болногледачите, които имат за цел да помагат на пациента да приема редовно назначената му терапия, се чувстват нежелани или дори показват симптоми на агресия. В медицинската литература такива ситуации се посочват като функционалност на „домашната лекарствена полиция“. В такива ситуации е важно да се говори с лекар относно форми на психотропни лекарства, които не изискват ежедневна употреба (повече подробности по този въпрос могат да бъдат намерени по-долу и в частта „Лекарствени продукти с удължено действие“ в статията „Съвременни терапевтични форми“).

 

Лекарствени продукти с удължено действие (ДЕПО)

Те включват маслени разтвори на лечебни средства, приемани чрез инжекция в седалището. В резултат пациентът получава доза от лекарството в почти постоянна концентрация, точно както при ежедневните перорални дози. Инжекциите се поставят на всеки 2-4 седмици, тъй като концентрацията на лекарствения продукт в кръвта остава стабилна за такъв интервал от време.

По този начин пациентът не трябва да помни, че всеки ден трябва да взема определен брой таблетки, като в същия момент необходимостта от следващо инжектиране позволява на лекаря, пациента и неговото или нейното семейство да проследяват процеса на терапия. Броят на нежеланите реакции на депо невролептиците не е по-висок от този при перорално приемане. Лекарствените средства, предлагани под формата на депо, включват халоперидол, флупентиксол и зуклопентиксол.

Лекарствени продукти под форма на депо все по-често се заместват от нови терапии с удължено действие - атипични лекарства с удължено действие.

Хубаво е да знаете, че...

Действието на атипичните лекарствени продукти с удължено действие комбинира характеристиките на атипичните антипсихотици: висока ефективност срещу положителните, отрицателните и когнитивните симптоми на шизофрения, удобна дозировка (една доза на 1 до 3 месеца). Благодарение на своите предимства, антипсихотиците с удължено действие се превърнаха в основата на дългосрочно лечение на шизофрения в много страни.

Покажи още